財神娛樂城_制藥創新工藝合成利培酮關鍵中間體

合成利培酮要害中間體

利培酮為新型抗精力病藥物,是比年來到床利用療效較好的首選抗精力病藥物之一。2,4-二氟苯贏 財神 娛樂 城基-4-哌啶基甲酮鹽酸鹽是利培酮合成的要害中間體,近期,臺州學院醫藥化工學院的沈健芬等科技人員經反復研討,提出了一條利培酮要害中間體2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮鹽酸鹽的合成新工藝:以4-哌啶甲酸、氯甲酸乙酯為起始原料,經酰胺化、傅-克酰基化反映、水解反映得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮鹽酸鹽,總收率為624。該工藝原料易得、操縱簡樸、收率高。獨特是將酰氯化和傅-克酰基化反映合為一步,不只簡化了操縱,對收率也有一定的提高,有利于工業化生產。

合成高藜蘆酸

高藜蘆酸(3,4-二甲氧基苯乙酸)是合成β受體阻滯藥貝凡洛爾、抗心律失常藥維拉帕米以及異喹啉類生物堿的要害中間體。高藜蘆酸傳統的合成想法需採用劇毒的氰化物且生產本錢較高。近期,浙江理工大學化學系的姚國新等科技人員經反復研討,提出了一條高藜蘆酸的合成新工藝:以鄰苯二甲醚和草酰氯單乙酯為起始原料,在無水三氯化鋁催化下反映生成3,4-二甲氧基苯乙醛酸乙酯,然后與水合肼發作Wolff-Kishner-Huang反映,再進行水解酸化反映終極得到高藜蘆酸。該工藝原料易得,無需採用昂貴及劇毒的試劑,合適工業化生產。

合成頭孢唑肟鈉

同濟大學化學系的朱佳等科技人員經反復研討,提出了一條頭孢唑肟鈉的合成新工藝:以便宜易得的乙酰乙酸乙酯為起始原料,途經亞硝化反映、溴化反映、甲基化反映、環合等一鍋反映后,再進行水解反映生成氨噻肟酸,將其與N-羥基鄰苯二甲酰亞胺反映得到新型鄰苯二甲酰亞胺氨噻肟活性酯,然后再與7-氨基-3-去乙酰氧基頭孢酸(7-ADCA)途經酰化反映、成鹽反映等終極得到藥物頭孢唑肟鈉,該工藝有效可行,總收率為58。該路線具有原質料易得,反映前提溫順,操縱簡樸,環境友善,反映收率高級特色,具有較高的利用和推銷代價。

合成帕潘立酮

華東理工大學的王超級科技財神捕魚人員經反復研討,提出了一條帕潘立酮的合成新工藝:以2-氨基-3-羥基吡啶為起始原料,與α-乙酰基-r-丁內酯環合得到9-芐氧基-3-(2-羥乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮,再經氯化反映、還原反映并脫芐基得到要害中間體3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氫-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。然后用該中間體與6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并異噁唑鹽酸鹽進行親核代替反映終極制得帕潘立酮,總收率約為35。

合成美普他酚

美普他酚是目前臨床採用的強效鎮痛劑的典型品種,也是很多國家提名採用的6個興奮拮抗鎮痛劑物之一。此刻臨床利用的鎮痛劑大多伴有成癮性,而美普他酚的副作用較小,無成癮性,是嗎啡、杜冷丁等財神娛樂城下載的夢想替財神娛樂城詐騙換品,市場需要量大。近期,沈陽藥科大學的鄭麗敏等科技人員經反復研討,提出了一條美普他酚的合成新工藝:以1,3財神娛樂代理-環己二酮和N-甲基己內酰胺為起始原料,途經醚化反映、縮合反映、氧化脫氫反映、乙基化反映和還原反映等5步反映終極合成出強效鎮痛劑美普他酚,合成總收率約為392。

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